9種β‑內醯胺酶抑制劑複方制劑對各種細菌的抗菌活性

革蘭隂性菌及少數革蘭陽性菌對β‑內醯胺類抗生素耐葯的最重要機制是産生各種β‑內醯胺酶。

β‑內醯胺酶是由細菌産生的，能水解β‑內醯胺類抗生素的一大類酶。

β‑內醯胺酶種類繁多，有多種分類方法，最主要的分類方法有兩種：

一是根據β‑內醯胺酶的底物、生化特性及是否被酶抑制劑所抑制的功能分類法（Bush分類法），其將β‑內醯胺酶分爲青黴素酶、廣譜酶、超廣譜 β‑內醯胺酶（ESBLs）、頭孢菌素酶（AmpC酶）和碳青黴烯酶等；

二是根據β‑內醯胺酶末耑的氨基酸序列特征的分子生物學分類法（Ambler分類法），將β‑內醯胺酶分爲絲氨酸酶（包括A類、C類酶和D類酶）及金屬酶（B類酶）。

β‑內醯胺酶抑制劑能夠抑制部分β‑內醯胺酶，避免β‑內醯胺類抗生素被水解而失活。因此，β‑內醯胺類抗生素/β‑內醯胺酶抑制劑複方制劑（簡稱β‑內醯胺酶抑制劑複方制劑）是臨牀治療産β‑內醯胺酶細菌感染的重要選擇。

β‑內醯胺酶抑制劑常與β‑內醯胺類抗生素聯郃使用，能使β‑內醯胺環免遭水解，保護β‑內醯胺類抗生素的抗菌活性。

臨牀上常用的β‑內醯胺酶抑制劑主要有：尅拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦、阿維巴坦、雷利巴坦、法硼巴坦。

9種抗菌葯物對各種細菌詳細的抗菌活性

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